Antihistaminiques : types, effets secondaires et règles d'utilisation en vente libre

Qu'est-ce qu'un antihistaminique ?

Un antihistaminique est un médicament qui bloque l'action de l'histamine, une substance que votre corps libère lors d'une réaction allergique. Quand vous respirez du pollen, que vous êtes piqué par un insecte ou que vous mangez un aliment qui vous dérange, votre système immunitaire réagit en libérant de l'histamine. Cela provoque des symptômes comme les éternuements, le nez qui coule, les yeux qui piquent, les démangeaisons ou même des urticaires. Les antihistaminiques arrêtent ces réactions en bloquant les récepteurs de l'histamine, surtout ceux appelés H1, présents dans le nez, les yeux, la peau et les voies respiratoires.

Les premiers antihistaminiques ont été développés dans les années 1930 par le scientifique français Daniel Bovet, qui a reçu le prix Nobel de médecine pour ce travail. Depuis, les traitements ont beaucoup évolué. Aujourd'hui, la plupart des antihistaminiques disponibles sans ordonnance en France et aux États-Unis sont des versions modernes, moins somnolentes, qui agissent pendant 24 heures avec peu d'effets secondaires.

Les trois générations d'antihistaminiques

Les antihistaminiques se divisent en trois générations, selon leur capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique - c’est-à-dire à pénétrer dans le cerveau. Cela détermine s’ils provoquent ou non de la somnolence.

• Première génération : Ce sont les anciens antihistaminiques comme la diphénhydramine (Benadryl), la chlorphéniramine (Chlor-Trimeton) ou le doxylamine (Unisom). Ils traversent facilement la barrière cérébrale et provoquent une somnolence chez environ 50 % des utilisateurs. Leur action dure seulement 4 à 6 heures, donc il faut les prendre plusieurs fois par jour. Ils sont parfois utilisés pour dormir, mais ce n’est pas leur usage principal.
• Deuxième génération : Ce sont les antihistaminiques modernes comme le cétirizine (Zyrtec), le loratadine (Claritin), le desloratadine (Clarinex) et le lévocétirizine (Xyzal). Ils agissent pendant 24 heures et ont très peu d’effet sur le cerveau. Ils sont recommandés comme traitement de première ligne pour les allergies chroniques.
• Troisième génération : Ce sont des versions améliorées de la deuxième génération, comme le fexofénadine (Allegra). Elles sont encore moins susceptibles de provoquer de la somnolence. Fexofénadine est l’un des antihistaminiques les plus sûrs en termes de vigilance cognitive.

En 2023, les trois antihistaminiques les plus vendus en vente libre aux États-Unis - Zyrtec, Claritin et Allegra - sont tous des produits de deuxième ou troisième génération. En France, ils sont disponibles sans ordonnance depuis plusieurs années, et leur popularité ne cesse d’augmenter.

Quels sont les effets secondaires ?

Les antihistaminiques modernes sont généralement bien tolérés, mais ils ne sont pas sans risques. Voici ce que vous pouvez attendre :

• Les antihistaminiques de première génération : Ils causent de la somnolence, une bouche sèche, une vision floue, une difficulté à uriner, une confusion chez les personnes âgées, et peuvent ralentir les réflexes autant qu’un taux d’alcoolémie de 0,10 %. Des études montrent que 40 % des utilisateurs ont des performances de conduite aussi mauvaises qu’après avoir bu deux verres de vin.
• Les antihistaminiques de deuxième et troisième génération : La plupart des gens ne ressentent aucun effet secondaire. Mais certains peuvent avoir :

• Une légère somnolence (14 % pour Zyrtec, seulement 6 % pour Allegra)
• Un léger mal de tête
• Une bouche sèche
• Des maux d’estomac

Une étude de 2021 publiée dans les Annals of Allergy, Asthma & Immunology a montré que le cétirizine (Zyrtec) cause une baisse mesurable de la concentration chez 14 % des utilisateurs, contre seulement 6 % pour le fexofénadine (Allegra). Cela signifie que si vous devez conduire, travailler avec des machines ou vous concentrer sur un travail précis, Allegra est le choix le plus sûr.

Un point important : le lévocétirizine (Xyzal) est plus efficace que Zyrtec, mais il est aussi plus susceptible de provoquer de la somnolence. Son étiquette en vente libre en France et aux États-Unis ne recommande pas son usage chez les personnes de plus de 65 ans, car elles sont plus sensibles aux effets sur le système nerveux.

Quel antihistaminique choisir en vente libre ?

Choisir le bon antihistaminique dépend de votre mode de vie, de vos symptômes et de votre sensibilité personnelle.

Sur Reddit, les utilisateurs de la communauté r/Allergies (142 000 membres) disent que 78 % des personnes qui prennent Allegra n’ont aucune somnolence, même à double dose. En revanche, 65 % des utilisateurs de Zyrtec signalent qu’ils deviennent somnolents l’après-midi. Sur Amazon, Claritin a une note moyenne de 4,4 sur 5 avec 82 % des avis positifs qui mentionnent « fonctionne sans me rendre somnolent ». Benadryl, en revanche, a une note de 3,9, et 63 % des avis négatifs disent « m’a complètement endormi ».

Comment les utiliser en toute sécurité ?

• Commencez tôt : Si vous savez que vous êtes allergique au pollen, commencez à prendre votre antihistaminique 1 à 2 semaines avant la saison. L’effet préventif est beaucoup plus fort que de traiter après les symptômes.
• Ne mélangez pas : Évitez de prendre plusieurs antihistaminiques en même temps. Cela augmente les risques de somnolence et d’effets secondaires. Par exemple, ne combinez pas Zyrtec et Benadryl.
• Évitez le jus de pamplemousse : Il peut augmenter la concentration du fexofénadine dans le sang jusqu’à 37 %, ce qui peut entraîner des effets indésirables inattendus.
• Ne donnez pas de première génération aux enfants de moins de 6 ans : L’Académie américaine de pédiatrie le déconseille fortement en raison du risque de convulsions et de troubles du rythme cardiaque.
• Prenez les premières générations le soir : Si vous devez utiliser Benadryl, faites-le uniquement avant de dormir. Cela minimise les risques pendant la journée.
• Attention aux personnes âgées : Même les antihistaminiques modernes peuvent causer de la confusion ou des chutes chez les plus de 65 ans. Consultez un médecin avant de commencer un traitement régulier.

Quand faut-il consulter un médecin ?

Les antihistaminiques en vente libre sont excellents pour les allergies légères à modérées. Mais si vous avez :

• Des symptômes qui ne s’améliorent pas après 7 jours d’utilisation
• Des difficultés à respirer, un gonflement du visage ou de la langue
• Des urticaires qui durent plus de 6 semaines
• Des effets secondaires graves comme des battements de cœur rapides, des étourdissements ou une perte de coordination

… alors il est temps de voir un allergologue. Certains patients (jusqu’à 30 %) doivent essayer deux ou trois antihistaminiques avant de trouver celui qui leur convient le mieux. Les spécialistes recommandent de garder un journal des symptômes et des médicaments pour mieux comprendre ce qui fonctionne.

En France, l’Association française d’allergologie propose un service d’information gratuit pour les patients. Vous pouvez aussi utiliser des applications comme l’« Allergy Relief Finder » de l’Académie américaine d’allergologie, qui aide à choisir le bon médicament selon vos symptômes, votre âge et votre emploi du temps.

Les dernières évolutions

En avril 2023, la FDA a approuvé une nouvelle forme de fexofénadine combinée à un décongestionnant (Allegra-D) avec une libération prolongée de 12 heures. En octobre 2023, Sanofi a annoncé le développement d’un spray nasal de rupatadine, qui devrait arriver sur le marché en 2024. Ce type de traitement agit directement dans le nez, avec un effet plus rapide et moins d’effets systémiques.

Le marché mondial des antihistaminiques non somnolents devrait croître de 5,2 % par an jusqu’en 2028, surtout parce que 50 millions d’Américains sont maintenant allergiques - un chiffre en hausse constante. Les experts estiment que les antihistaminiques modernes resteront la base du traitement des allergies légères pendant encore de nombreuses années.

Une étude récente de 2022 dans le JAMA Internal Medicine a suggéré un lien possible entre l’usage chronique des antihistaminiques de première génération et un risque accru de démence chez les personnes de plus de 75 ans. Mais les chercheurs soulignent que ce lien n’est pas prouvé, et qu’il ne concerne pas les antihistaminiques modernes comme Zyrtec ou Allegra.

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